多肽类化合物在药物化学，化学生物学和材料科学等领域具有广泛的应用。南京大学化学化工学院王欢课题组关注多肽的化学修饰及多肽天然产物的生物合成，并于近期发展了一种多肽骨架介导的C-H键活化策略，实现了多肽late-stage化学修饰及环肽构建。研究成果已发表在相关学术期刊（Chem. Sci. 2017, 8, 4565-4570；Nat. Comm. 2018, 9, 3383；Angew. Chem. Int. Ed. 2018, DOI: 10.1002/anie.201807953）。
与传统的小分子药物相比，多肽类化合物具有较高的生物相容性和靶标特异性，且在调控蛋白-蛋白相互作用方面具有独特的优势。将链状的多肽转化成环肽（peptide macrocyclization）可以提高多肽分子的结构坚固性、细胞跨膜性和代谢稳定性，从而提高多肽的成药性。王欢课题组利用多肽骨架酰胺键作为定位基团，通过钯催化的C-H活化过程，实现了多肽中氨基酸侧链的位点选择性修饰。该策略无需外加导向基团的引入，具有较高的原子经济性和通用性。同时，该策略也可实现多肽的大环化，具有简洁，高效，底物适用范围广等特点，为构建具有新颖骨架的生物活性环肽化合物提供了有效的合成方法。
上述研究工作主要由15级博士生唐剑，16级硕士研究生陈红飞，17级博士生柏增炳等完成。相关研究得到了南京大学登峰人才支持计划、国家自然科学基金、中央高校基本科研业务费等经费的资助。同时感谢化学化工学院和配位化学国家重点实验室的大力支持。
